Sitagliptin

Was ist Sitagliptin?
Bei Sitagliptin handelt es sich um einen Wirkstoff aus der Gruppe der DPP-4-Inhibitoren (Gliptine), die antidiabetische und blutzuckersenkende Eigenschaften aufweisen. Sitagliptin wird daher für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes eingesetzt. In Arzneimittel liegt das orale Antidiabetikum als Sitagliptinphosphat-Monohydrat oder Sitagliptinhydrochlorid vor.

Bei Diabetes handelt es sich um eine chronische Erkrankung des Stoffwechsels. Betroffene der „Zuckerkrankheit“ leiden an erhöhten Blutzuckerwerten aufgrund eines Mangels an Insulin. Insulin ist ein Hormon, das in der Bauchspeicheldrüse gebildet wird und den im Blut befindlichen Zucker in die Zellen leitet. Dort wird daraus Energie gewonnen und zum Teil auch gespeichert.

Erhöhte Blutzuckerspiegel können auf Dauer zu Schäden an Blutgefäßen, Nieren, Augen und Nerven führen und so schwerwiegende gesundheitliche Probleme wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schlaganfälle, Nierenversagen und Erblindung nach sich ziehen.

Man unterscheidet zwei verschiedene Diabetes-Formen: Bei Typ-1-Diabetes, der vorwiegend im Kindes- und Jugendalter auftritt, liegt ein absoluter Insulinmangel vor. Grund ist der Untergang Insulin-produzierender Zellen. Bei Typ-2-Diabetes, oder auch „Erwachsenendiabetes“, liegt meist ein relativer Insulinmangel vor: einem erhöhten Insulin-Bedarf steht eine sinkende Ausschüttung durch Insulin-produzierende Zellen gegenüber.

Wie wirkt Sitagliptin?

Sitagliptin hemmt das Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 (DDP-4), das für den Abbau der Inkretinhormone verantwortlich ist. Sie werden nach einer Mahlzeit freigesetzt und regulieren den Blutzuckerspiegel. Durch eine Erhöhung der Inkretinhormonspiegel im Blut regt Sitagliptin die Bauchspeicheldrüse an, bei einem hohen Glucosespiegel mehr Insulin bereitzustellen.

Darüber hinaus hemmt Sitagliptin die Produktion von Glukagon, einem Hormon, das den Blutzucker erhöht.

Im Gegensatz zu anderen Therapieoptionen bei Diabetes dient Sitagliptin nicht primär zur kurzfristigen Behandlung erhöhter Blutzuckerspiegel oder zum gezielten Einsatz vor den Mahlzeiten, sondern zur Verbesserung der körpereigenen Insulinantwort bei einer längerfristigen Behandlung.

Wann wird Sitagliptin angewendet?

Sitagliptin wird bei erwachsenen Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt und ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat und als Fixkombination mit Metformin im Handel.

Es kommt insbesondere bei übergewichtigen Patienten zum Einsatz, bei denen allein durch Diät und körperliche Betätigung keine ausreichende Einstellung des Blutzuckerspiegels erreicht wurde.

Neben der Monotherapie und der Kombination mit Metformin, ist auch eine Zwei- oder Dreifachtherapie mit einem Sulfonylharnstoff oder einem PPARγ-Agonisten möglich.

Des Weiteren findet Sitagliptin in Kombination mit Insulin, mit oder ohne Metformin bei Patienten Einsatz, die mit einer stabilen Dosis Insulin nicht zufriedenstellend eingestellt werden können.

Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage

Taschenatlas Pharmakologie, 5. Auflage

Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013

Fachinformationen der Fertigarzneimittel

https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/januvia-epar-summary-public_de.pdf