Tacrolimus

Was ist Tacrolimus?
Der Calcineurinhemmer Tacrolimus zählt zur Wirkstoffgruppe der Immunsuppressiva. Sie unterdrücken das Immunsystem und werden zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die durch eine überaktive Immunreaktion zu Schäden führen.

Tacrolimus ist eine komplexe chemische Verbindung, die von einem pilzähnlichen Bakterium  gebildet wird. Es liegt in Arzneimitteln als Tacrolimus-Monohydrat vor.

Wie wirkt Tacrolimus?

Der Wirkmechanismus von Tacrolimus beruht auf der Fähigkeit, die Aktivität von T-Lymphozyten oder kurz T-Zellen zu hemmen. Sie bilden eine Gruppe von weißen Blutzellen, die der Immunabwehr dient und für die Abstoßungsreaktion nach Transplantationen verantwortlich ist.

Tacrolimus bindet an ein spezielles Protein, das in den T-Zellen vorkommt. In Folge wird ein Enzym (Calcineurin) gehemmt, das für die Aktivierung von T-Zellen erforderlich ist. Durch die Hemmung von Calcineurin reduziert Tacrolimus die Produktion von Botenstoffen, die bei einer Reaktion des Immunsystems gebildet werden und die Aktivierung der Immunabwehr.

Wann wird Tacrolimus angewendet?

Tacrolimus wird in oralen Darreichungsformen wie Hartkapseln, Retardkapseln, Retardtabletten der Suspensionen bei folgenden Krankheitsbildern angewendet:

• Vorbeugung der Transplantatabstoßung bei Leber-, Nieren- oder Herztransplantatempfängern
• Behandlung der Transplantatabstoßung, die sich gegenüber anderen Immunsuppressiva als therapieresistent erweist

Des Weiteren wird Tacrolimus off-Label – also außerhalb der offiziellen Zulassung – bei Autoimmunerkrankungen eingesetzt. Hierbei greift der Körper durch eine Fehlfunktion des Immunsystems körpereigene Strukturen wie Zellen und Organe an und schädigt diese. Die genauen Entstehungsursachen sind nach wie vor ungeklärt, in vielen Fällen liegt eine genetische Veranlagung vor.

Zu den gängigsten Off-label-Einsatzgebieten des  Immunsuppressivums zählen:

• entzündliche Darmerkrankungen wie Colitis ulcerosa und Morbus Crohn
• systemischer Sklerose (eine immunologische Bindegewebserkrankung)
• Psoriasis-Arthritis (Schuppenflechte-Arthritis)
• Uveitis (Entzündung der mittleren Augenhaut)
• und einige andere Autoimmunerkrankungen

Tacrolimus ist ein Wirkstoff mit enger therapeutischer Breite. Die Patienten werden individuell anhand der Wirkspiegel auf die immunsuppressive Therapie eingestellt.

Die Einnahme erfolgt nüchtern eine Stunde vor oder zwei bis drei Stunden nach einer Mahlzeit mit einem Glas Wasser. Die zeitgleiche Nahrungsaufnahme hemmt die Wirkstoffaufnahme und kann die immunsuppressive Wirkung einschränken.

Als Salbe findet Tacrolimus Einsatz bei:

• mittelschwerem bis schwerem atopischen Ekzem (Neurodermitis) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren angewendet, die nicht ausreichend auf herkömmliche Therapien wie z. B. topische Kortikosteroide ansprechen oder diese nicht vertragen

Off-Label werden Salben außerdem bei folgenden Hauterkrankungen angewendet:

• Vitiligo (Weißfleckenkrankheit)
• Balanitis (Eichelentzündung)
• Periorale Dermatitis
• Irritativ-toxische Dermatitis (toxische Kontaktdermatitis)

Quellen:

Mutschler Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage

Taschenatlas Pharmakologie, 5. Auflage

Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, 11. Auflage, Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2013

Fachinformationen der Fertigarzneimittel